O termo psicodélico foi cunhado pelo psiquiatra Humphrey Osmond, que o apresentou à academia de Ciências de Nova York em 1957. É derivado das palavras gregas psique, que significa alma ou mente, e delein, que significa 'manifestar'.
Existem diferentes tipos de substâncias psicodélicas. Alguns ocorrem naturalmente em plantas como fungos e cactos. Outros são sintetizados e entregues em comprimidos, papel mata-borrão, pós e muito mais.
Os psicodélicos têm sido usados há milhares de anos por várias culturas ao redor do mundo por seus efeitos místicos e espirituais. Essas substâncias têm sido estudadas por cientistas, terapeutas e artistas desde a década de 1930 e desde então foram proibidas pela Convenção das Nações Unidas sobre Substâncias psicotrópicas, e ganharam um interesse resparked que tem sidocrescendo desde a década de 1970.